Glafornil Comprimidos 1000 mg 30

Clasificación: hipoglicemiante metabolico Condición de venta: venta con recetaPrincipio activo: metforminaRegistro ISP: F-10050 Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Clorhidrato de Metformina 500 mg, 850 mg y 1000 mg. Acción Terapéutica: Hipoglucemiante oral. Antidiabéticos orales. Código ATC: A10BA02. Fármacos hipoglicemiantes orales. Indicaciones: Glafornil está indicado junto con las normas higiénico-dietéticas, para tratar al paciente diabético. "Como monoterapia, está indicado como coadyuvante de Ia dieta y ejercicio para disminuir Ia glicemia en pacientes adultos y niños mayores de 10 años con diabetes tipo II cuya hiperglicernia no puede ser controlada solamente con dieta". Puede ser empleada conjuntamente con sulfonilurea o insulina para mejorar control glicémico. Propiedades: Metformina es una biguanida con efectos antihiperglicemiantes que reduce la glucosa plasmática basal y postprandial. No estimula la secreción de insulina y, por lo tanto, no produce hipoglicemia. Metformina puede actuar a través de 3 mecanismos de acción: (1) reducción de la producción hepática de glucosa al inhibir la gluconeogénesis y la glicogenólisis. (2) en el músculo, aumenta la sensibilidad a la insulina, mejorando la captación y utilización periférica de glucosa (3) y retarda la absorción intestinal de glucosa. Metformina estimula la síntesis intracelular de glucógeno al actuar sobre la sintasa de glucógeno. Metformina aumenta la capacidad de transporte de todos los tipos de transportadores de glucosa de membrana (GLUT). En humanos, independientemente de su acción sobre la glicemia, metformina tiene efectos favorables sobre el metabolismo de los lípidos. Esto ha sido demostrado con dosis terapéuticas en estudios clínicos controlados, de mediano y largo plazo: metformina reduce los niveles de colesterol total, colesterol LDL y triglicéridos. Eficacia clínica: El estudio prospectivo aleatorizado UKPDS ha establecido el beneficio en el largo plazo del control intensivo de la glucosa sanguínea en la diabetes tipo 2. El análisis de los resultados para pacientes obesos tratados con metformina luego de la falla de la dieta mostró: una reducción significativa del riesgo absoluto de cualquier complicación relacionada con la diabetes en el grupo con metformina (29.8 eventos/1000 paciente-años), en comparación con la dieta (43.3 eventos/1000 paciente-años), p=0.0023 y en comparación con los grupos de combinación con sulfonilurea y monoterapia con insulina (40,1 eventos/1000 paciente-años), p=0.0034. Una reducción significativa del riesgo absoluto de mortalidad relacionada con la diabetes : metformina 7.5 eventos/1000 paciente-años, dieta 12.7 eventos/1000 paciente-años, p=0.017; una reducción significativa del riesgo absoluto de mortalidad general : metformina 13.5 eventos/1000 paciente-años, en comparación con dieta 20.6 eventos/1000 paciente-años (p=0.011) y comparado con sulfonilurea combinada y monoterapia de insulina 18.9 eventos/1000 paciente-años (p=0.021); una reducción significativa en el riesgo absoluto de infarto del miocardio : metformina 11 eventos/1000 paciente-años, dieta 18 eventos/1000 paciente-años (p=0.01). Para metformina utilizada como terapia de segunda línea, en combinación con una sulfonilurea, aún no se han mostrado beneficios en relación al resultado clínico. En el caso de diabetes tipo 1, la combinación de metformina e insulina ha sido utilizada en pacientes seleccionados, pero el beneficio clínico de esta combinación no se ha establecido formalmente. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: Después de una dosis oral de comprimidos de metformina clorhidrato, la concentración plasmática máxima (Cmax) es alcanzada en aproximadamente 2.5 horas (tmax). La biodisponibilidad absoluta de una tableta de 500 mg o 850 mg de metformina clorhidrato es de aproximadamente 50-60% en sujetos sanos. Después de una dosis oral, la fracción no absorbida recuperada en heces fue del 20-30%. Después de la administración oral, la absorción de metformina es saturable e incompleta. Se asume que la farmacocinética de la absorción de metformina es no lineal. A las dosis recomendadas metformina y horarios de dosificación, las concentraciones plasmáticas del estado estable se alcanzan a los 24 a 48 horas y generalmente son menos de 1 microgramo/ml. En ensayos clínicos controlados, los niveles plasmáticos máximos de metformina (Cmax) no excedieron de 5 microgramos/ml, incluso a las dosis máximas. Los alimentos disminuyen el grado y retrasa ligeramente la absorción de metformina en tabletas. Tras la administración oral de 1 comprimido de 850 mg, la concentración plasmática máxima es un 40% menor, una disminución del 25% en AUC (área bajo la curva) y una prolongación en 35 minutos del tiempo del peak de concentración plasmática fueron observaron. La relevancia clínica de estos hallazgos es desconocido. Distribución: La metformina se une insignificantemente a las proteínas plasmáticas. Metformina se distribuye en eritrocitos. El peak en sangre es menor que el peak en plasma y aparecen aproximadamente al mismo tiempo. Los eritrocitos representan probablemente el compartimento secundario de distribución. El volumen medio de distribución varía entre 63-276 l. Metabolismo: La metformina se excreta inalterada en la orina. No se han identificado metabolitos en los seres humanos. Eliminación: El aclaramiento renal de metformina es > 400 ml/min, lo que indica que la metformina se elimina por filtración glomerular y secreción tubular. Después de una dosis oral, la vida media de eliminación terminal aparente es de aproximadamente 6.5 horas. En caso de insuficiencia renal, el aclaramiento renal disminuye en proporción a la creatinina y, por lo tanto, la vida media de eliminación es prolongada, incrementando los niveles plasmáticos de metformina. Posología: La dosificación debe ser individualizada en base a Ia efectividad y tolerancia, no excediendo Ia dosis máxima recomendada. Glafornil es de administración oral. La dosificación inicial usual es de 500 mg 2-3 veces al día (1 comprimido recubierto de Glafornil 500 2-3 veces al día) o 850 mg 1-2 veces al día con o después de las comidas. Después de 10 a 15 días, la dosis debe ser ajustada sobre la base de las mediciones de glucosa en sangre. El aumento lento de Ia dosis puede mejorar Ia tolerancia gastrointestinal. En pacientes que reciben una dosis alta (2000 mg por día) es posible remplazar dos glafornil de 500 mg en tabletas por un grafornil de 1000 mg. La dosis máxima diaria recomendada de metformina es de 2550 mg en adultos tomado en 3 dosis. Si se transfiere desde otro agente antidiabético oral, discontinúe el otro agente e iniciar la metformina a la dosis indicada anteriormente. Combinación con insulina: La metformina y la insulina se pueden usar en terapia combinada para lograr un mejor control de la glucosa en sangre. La metformina debe ser iniciada a la dosis indicada anteriormente, mientras que la dosis de insulina se ajusta sobre la base de las mediciones de glucosa en sangre. Niños (10 a 16 años): La dosis inicial habitual es de 500 mg o 850 mg 1 vez al día, con o después de las comidas. Después de 10 a 15 días, la dosis debe ser ajustada sobre la base de las mediciones de glucosa en sangre. Un leve aumento de la dosis puede mejorar la tolerancia gastrointestinal. La dosis diaria máxima recomendada es de 2000 mg de metformina. Todo medicamento debe ser mantenido fuera del alcance de los niños. Efectos Colaterales: Los síntomas gastrointestinales, tales como náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y pérdida del apetito (>10%) son muy comunes: estos ocurren con mayor frecuencia durante el inicio de la terapia y desaparecen espontáneamente en la mayoría de los casos. Sabor metálico (3%) es común. Eritema leve se ha registrado en algunos individuos hipersensibles. La incidencia de dichos efectos se considera como muy raro (