Realta Capsulas Con granulos Con Recubrimeinto Enterico 30mg.30

Clasificación: antidepresivo sistema nervioso Condición de venta: venta con recetaPrincipio activo: duloxetinaRegistro ISP: F-16761 REALTA Duloxetina Composición: Cada cápsula con gránulos con recubrimiento entérico de REALTA® 30 mg contiene: Duloxetina (como Clorhidrato) 30 mg Excipientes c.s. Cada cápsula con gránulos con recubrimiento entérico de REALTA® 60 mg contiene: Duloxetina (como Clorhidrato) 60 mg Excipientes c.s. Presentaciones : Realta 30 mg: Envase con 30 cápsulas Realta 60 mg: Envase con 30 cápsulas Propiedades Farmacológicas : MECANISMO DE ACCIÓN :: Aunque se desconocen los mecanismos exactos de las acciones antidepresivas, inhibidoras del dolor y ansiolíticas de la duloxetina en los seres humanos, se cree que están relacionadas con la potenciación de la actividad serotoninérgica y noradrenérgica en el SNC. Farmacodinamia: Los estudios preclínicos han demostrado que la duloxetina es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina neuronal y de la recaptación de norepinefrina neuronal y un inhibidor menos potente de la recaptación de dopamina. La duloxetina no tiene afinidad significativa por los receptores dopaminérgicos, adrenérgicos, colinérgicos, histaminérgicos, opioides, de glutamato y GABA in vitro. La duloxetina no inhibe la monoamino oxidasa (MAO). FARMACOCINÉTICA: Duloxetina tiene una vida media de eliminación de alrededor de 12 horas (con un rango de 8 a 17 horas) y su FARMACOCINÉTICA es proporcional a la dosis en el rango terapéutico. Las concentraciones plasmáticas son por lo general logradas después de 3 días de la dosificación. La eliminación de la duloxetina es principalmente a través del metabolismo hepático que involucra a dos isoenzimas del Citocromo P450, CYP1A2 y CYP2D6. Absorción y Distribución: Clorhidrato de duloxetina administrado por vía oral presenta una buena absorción. Hay un retraso de 2 horas y media hasta que la absorción comienza (lapso de T), las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) de duloxetina se producen 6 horas después de la dosis. Los alimentos no afectan la Cmáx de la duloxetina, pero retrasan el tiempo para alcanzar la concentración máxima, de 6 a 10 horas y disminuyen ligeramente el grado de absorción (AUC) en aproximadamente un 10%. Hay un retraso de tres horas en la absorción y un aumento de un tercio en la depuración aparente de la duloxetina después de una dosis de la noche en comparación con una dosis de la mañana. El volumen de distribución aparente promedio es de alrededor de 1640 L. Duloxetina está altamente unida (>90%) a las proteínas plasmáticas, uniéndose principalmente a la albúmina y a la glicoproteína acídica 1. La unión de la duloxetina a las proteínas plasmáticas no se ve afectada por el deterioro renal o hepático. Metabolismo y Eliminación: Las principales vías de biotransformación de la duloxetina incluyen la oxidación del anillo naftilo, seguido de una conjugación y posterior oxidación. Tanto la CYP1A2 y la CYP2D6 catalizan la oxidación del anillo naftilo in vitro. Los dos metabolitos principales que se encuentran en el plasma y orina incluyen el glucurónido conjugado de 4-hidroxi duloxetina y el sulfato conjugado de 5 hidroxi, 6-metoxy duloxetina. Muchos metabolitos adicionales han sido identificados en la orina, algunos de ellos representan sólo algunas vías menores de eliminación. En la orina, sólo aparecen trazas ( 3 veces el límite superior de lo normal y más de 5 veces el límite superior de lo normal, respectivamente. Debido a que es posible que la duloxetina y el alcohol pueden interactuar para causar daño hepático o que duloxetina puede agravar enfermedades preexistentes del hígado. Realta no se debe prescribir a los pacientes que consumen abundante alcohol o tienen evidencia de enfermedad hepática crónica. Hipotensión Ortostática y Síncope: Se han reportado hipotensión ortostática y síncope con las dosis terapéuticas de duloxetina. Tienden a ocurrir hipotensión ortostática y síncope dentro de la primera semana de tratamiento, pero puede ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento con duloxetina, especialmente después de los aumentos de dosis. El riesgo de una disminución de la presión arterial puede ser mayor en pacientes que toman medicamentos concomitantes que inducen hipotensión ortostática (como antihipertensivos) o que son potentes inhibidores del CYP1A2 y en pacientes que toman dosis de más de 60 mg al día de duloxetina. Debería considerarse la posibilidad de suspender la duloxetina en pacientes que experimentan síntomas de hipotensión ortostática y/o síncope durante el tratamiento con duloxetina. Reacciones Tipo Síndrome de Serotonina o Síndrome Neuroléptico Maligno: Ha sido reportado el desarrollo de un síndrome serotoninérgico potencialmente mortal o el síndrome neuroléptico maligno (SNM) con los ISRNs e ISRSs solos (por ejemplo paroxetina, fluoxetina), incluido el tratamiento de duloxetina, pero sobre todo con el uso concomitante de medicamentos serotoninérgicos (incluyendo triptanos), con fármacos que alteran el metabolismo de la serotonina (incluyendo IMAO), con otros antipsicóticos o con otros antagonistas de la dopamina. Los síntomas del síndrome serotoninérgico pueden incluir cambios del estado mental (por ejemplo, agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica (por ejemplo, taquicardia, presión arterial inestable, hipertermia), anomalías neuromusculares (por ejemplo, hiperreflexia, descoordinación) y/o síntomas gastrointestinales (por ejemplo, náuseas, vómitos, diarrea). El síndrome de serotonina, en su forma más grave puede parecerse al síndrome neuroléptico maligno, que incluye hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica con posibles fluctuaciones rápidas de los signos vitales y cambios del estado mental. Los pacientes deben ser monitorizados para detectar la aparición de signos y síntomas como los del síndrome serotoninérgico o el síndrome neuroléptico maligno. El uso concomitante de Realta con IMAOs recetados para tratar la depresión está contraindicado. Si el tratamiento concomitante de Realta con un agonista del receptor 5-hidroxitriptamina (triptano) está clínicamente justificado, se aconseja la observación cuidadosa del paciente, particularmente durante el inicio del tratamiento y cuando se aumenta la dosis. El uso concomitante de Realta con precursores de serotonina (tales como triptófano) no se recomienda. El tratamiento con duloxetina y cualquier agente serotoninérgicos o antidopaminérgico concomitante, incluyendo antipsicóticos, debe ser interrumpido inmediatamente si se producen los acontecimientos antes mencionados y debe iniciarse un tratamiento sintomático de apoyo. Sangrado Anormal: Los ISRSs e ISRNs, incluyendo duloxetina, puede aumentar el riesgo de eventos hemorrágicos. El uso concomitante de ácido acetilsalicílico, medicamentos anti-inflamatorios no esteroides, warfarina y otros anticoagulantes puede aumentar este riesgo. Los informes de casos y estudios epidemiológicos (diseño de cohorte y control de caso) han demostrado una asociación entre el uso de fármacos que interfieren con la recaptación de serotonina y la ocurrencia de sangrado gastrointestinal. Acontecimientos hemorrágicos relacionados al uso de los ISRSs e ISRNs van desde equimosis, hematomas, epistaxis, petequias hasta hemorragias potencialmente mortales. Los pacientes deben ser advertidos sobre el riesgo de sangrado asociado con el uso concomitante de duloxetina y los AINES, ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que afectan la coagulación. Reacciones Cutáneas Graves: Reacciones cutáneas graves, incluyendo eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), pueden ocurrir con Duloxetina. La tasa de notificación del SSJ asociado con el uso de duloxetina excede los antecedentes de la población general de la tasa de incidencia de esta reacción cutánea grave (de 1 a 2 casos por millón de años-persona). La tasa de notificación se acepta generalmente como una subestimación, debido al subregistro. Realta se debe suspender a la primera aparición de ampollas, descamaciones, erosiones mucosas, erupciones cutáneas o cualquier otro signo de hipersensibilidad si no hay otra etiología que pueda ser identificado. Interrupción del Tratamiento con Realta: Los síntomas de discontinuación se han evaluado sistemáticamente en pacientes que toman duloxetina. Tras la interrupción abrupta o gradual en estudios clínicos controlados con placebo, los siguientes síntomas ocurrieron en 1% o más y en una tasa significativamente mayor en pacientes tratados con duloxetina en comparación con aquellos que interrumpieron el placebo: mareos, náuseas, dolor de cabeza, parestesia, fatiga, vómitos, irritabilidad, insomnio, diarrea, ansiedad, e hiperhidrosis. Durante la comercialización de otros ISRSs e ISRNs (inhibidores selectivos de serotonina y norepinefrina), han habido informes espontáneos de eventos adversos que ocurrieron con la suspensión de estos fármacos, particularmente cuando es abrupta, incluyendo los siguientes eventos: estado de ánimo disfórico, irritabilidad, agitación, mareo, alteraciones sensoriales (por ejemplo, parestesias tales como sensaciones de descarga eléctrica), ansiedad, confusión, dolor de cabeza, letargo, labilidad emocional, insomnio, hipomanía, tinnitus y convulsiones. Aunque estos eventos son generalmente de remisión espontánea, algunos se han notificado que con severos. Los pacientes deben ser monitorizados para detectar estos síntomas al interrumpir el tratamiento con duloxetina. Una reducción gradual de la dosis en lugar de la interrupción brusca, se recomienda siempre que sea posible. Si se producen síntomas intolerables después de una disminución en la dosis o la interrupción del tratamiento, entonces se puede considerar reanudar la dosis prescrita previamente. Posteriormente, el médico puede continuar disminuyendo la dosis pero a un ritmo más gradual. Activación de Manía/Hipomanía: En ensayos controlados con placebo en pacientes con trastorno depresivo mayor, la activación de manía o hipomanía fue reportado en el 0,1% (3/3007) de lo